Инструкция по применению препарата Зидовудин плюс Ламивудин

Ламивудин и зидовудин (150 мг/300 мг)

Инструкция по применению препарата Зидовудин плюс Ламивудин

  • русский
  • қазақша

Ламивудин и зидовудин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг/300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: ламивудина 150.00 мг, зидовудина 300 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристалическая (Авицел PH 101), натрия крахмала гликолят (Приможель), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

состав оболочки: оболочка Опадрай 13В58802 Белый: гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910/Гипромеллоза 6 сP, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80.

Описание

Таблетки модифицированной капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой “С” и “60” на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации. Зидовудин и ламивудин.

Код АТХ J05АR01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ламивудин и зидовудин хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). У взрослых после приема внутрь биодоступность ламивудина составляет 80–84%, зидовудина — 60–70%.

При приеме натощак ламивудин 150 мг+зидовудин 300 мг оказался биоэквивалентен ламивудину 150 мг и зидовудину 300 мг, которые применялись в отдельности.

Уровень абсорбции площади под кривой «концентрация-время» (AUC∞) и период полувыведения ламивудин 150 мг+зидовудин 300 мг были одинаковыми вне зависимости от того, применялся препарат с пищей или натощак.

Однако при применении препарата вместе с пищей, скорость абсорбции максимальной концентрации (Cmax) и время достижения максимальной концентрации (tmax) замедлялись, т.е. требовалось больше времени на всасывание препарата в организме.

Учитывая вышеизложенное, препарат может применяться как с приемом пищи, так и натощак.

После приема внутрь однократной дозы 150 мг/300 мг Ламивудина и зидовудина максимальные концентрации ламивудина и зидовудина отмечались через 0,75 (0,50–2,00) ч и 0,50 (0,25–2,00) ч соответственно и составили 1,6 мкг/мл (32 %) и 2,0 мкг/мл (40 %) соответственно. Значения для AUC составили 6,1 мкг·ч/мл (20%) и 2,4 мкг·ч/мл (29%), соответственно.

Ламивудин показывает линейную фармакокинетику диапазона терапевтической дозы и ограниченное связывание с основным белком плазмы крови альбумином (в лабораторных условиях, менее 36% альбумина в сыворотке крови).

Связывание зидовудина с белками плазмы крови составляет 34-38%.

Ламивудин и зидовудин проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в центральную нервную систему (ЦНС) и спинномозговую жидкость (СМЖ). Через 2–4 ч после перорального приема отношения между концентрацией ламивудина и зидовудина в ликворе и в сыворотке крови составляют в среднем 0,12 и 0,5 соответственно.

Вероятность метаболических лекарственных взаимодействий с ламивудином является низкой из-за незначительного печеночного метаболизма (5-10%) и слабого связывания с белками плазмы. Ламивудин выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде. Период полувыведения ламивудина составляет 5–7 ч. Выведение ламивудина зависит от функции почек.

5'-глюкуронид зидовудина является основным метаболитом препарата в плазме крови и моче и составляет около 50-80% принятой дозы, которая выводится путем почечной экскреции. После внутривенного введения в крови также определялся метаболит – 3'-амино-3'-дезокситимидин.

Средний общий клиренс ламивудина приблизительно составляет 0,32 л/ч/кг, с преимущественно почечным клиренсом > 70% посредством органической катионной транспортной системы. Исследования, на пациентах с почечной недостаточностью, демонстрируют, что почечная дисфункция влияет на выведение ламивудина. Снижение дозы требуется для пациентов с клиренсом креатинина ≤50 мл/мин.

Из исследований с использованием внутривенного зидовудина, средний конечный период полувыведения из плазмы составил 1,1 часа, а средний общий клиренс составил 1,6 л/ч/кг. Почечный клиренс зидовудина рассчитан как 0,34 л/ч/кг, указывая на клубочковую фильтрацию и активную канальцевую секрецию почками. Концентрации зидовудина повышены у пациентов с прогрессирующей почечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Ламивудин и зидовудин являются избирательными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ламивудин является синергистом зидовудина в отношении угнетения репликации ВИЧ в культуре клеток. Ламивудин и зидовудин последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до 5М-трифосфата (ТФ).

Ламивудина-ТФ и зидовудина-ТФ являются субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными ингибиторами этого фермента. Противовирусная активность препарата обусловлена преимущественно включением монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в результате чего происходит разрыв цепи.

Трифосфаты ламивудина и зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.

Применение Ламивудина и зидовудина замедляет развитие резистентности к зидовудину у пациентов, которые ранее не получали антиретровирусную терапию.

Показания к применению

– лечение ВИЧ-инфекция в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и детей старше 12 лет

Способ применения и дозы

Лечение должен проводить врач, имеющий опыт терапии ВИЧ-инфекции.

Таблетку следует запивать водой, проглатывая таблетку целиком. Ламивудин и зидовудин можно принимать независимо от приема пищи.

В тех случаях, когда необходимо снизить или уменьшить дозу, а так же отменить один из компонентов Ламивудина и зидовудина, можно применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина.

Взрослым и детям старше 12 лет и массой тела более 30 кг назначают

по одной таблетке два раза в сутки.

Применение при почечной недостаточности

У пациентов с почечной недостаточностью концентрации ламивудина и зидовудина в крови повышены вследствие замедления их элиминации. Поскольку пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) в ряде случаев необходимо индивидуально подбирать дозу ламивудина и зидовудина, рекомендуется назначать им отдельные препараты ламивудина и зидовудина.

Применение при нарушении функции печени

При печеночной недостаточности может отмечаться кумуляция зидовудина в результате замедления связывания его с глюкуроновой кислотой. У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени рекомендуется применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина, чтобы иметь возможность индивидуально подбирать дозы зидовудина.

Применение у пациентов с гематологическими побочными эффектами

При выраженной анемии (уровень гемоглобина менее 9 г/дл или 5,59 ммоль/л) или нейтропении (число нейтрофилов менее 1,0×109/л) может потребоваться коррекция дозы зидовудина.

Вероятность развития этих побочных эффектов выше у пациентов со сниженным резервом костного мозга до начала терапии, особенно у пациентов с запущенной ВИЧ-инфекцией.

Поскольку, назначая Ламивудин и зидовудин, невозможно индивидуально подобрать дозы ламивудина и зидовудина, рекомендуется применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина.

Применение у пациентов пожилого возраста

Специальных данных по применению Ламивудина и зидовудина у лиц пожилого возраста нет. Однако при лечении пожилых пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возрастные изменения, например изменения гематологических показателей и нарушение функции почек.

Побочные действия

Очень часто (>1/10)

– головная боль

– тошнота

Часто (>1/100, 1/1000,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D0%B2%D1%83%D0%B4%D0%B8%D0%BD-%D0%B8-%D0%B7%D0%B8%D0%B4%D0%BE%D0%B2%D1%83%D0%B4%D0%B8%D0%BD-150%D0%BC%D0%B3-300%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/217747151477650953?instruction_lang=RU

Зидовудин + Ламивудин (Zidovudine + Lamivudine)

Инструкция по применению препарата Зидовудин плюс Ламивудин
Зидовудин + ЛамивудинZidovudinum + Lamivudinum (род. Zidovudini + Lamivudini)

  • Средства для лечения ВИЧ-инфекции в комбинациях
  • B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная
  • Комбинация избирательных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2 с синергическим противовирусным действием.

    RxList.com

    Ламивудин и зидовудин являются синтетическими нуклеозидными аналогами с активностью против ВИЧ-1.

    Ламивудин имеет молекулярную массу 229,3 г/моль. Представляет собой растворимый в воде кристаллический порошок от белого до не совсем белого цвета.

    Зидовудин имеет молекулярную массу 267,24 г/моль. Представляет собой кристаллическое вещество от белого до бежевого цвета, без запаха. Растворимость в воде составляет 20,1 мг/мл при температуре 25 °C.

    Фармакодинамика

    Ламивудин и зидовудин являются высокоэффективными избирательными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ламивудин — синергист зидовудина в отношении угнетения репликации ВИЧ в культуре клеток. Ламивудин и зидовудин последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до 5'-трифосфата.

    Ламивудина трифосфат и зидовудина трифосфат являются субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными ингибиторами этого фермента. Однако противовирусная активность ламивудина и зидовудина обусловлена преимущественно включением их монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в результате чего происходит разрыв цепи.

    Трифосфаты ламивудина и зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.

    In vitro ламивудин демонстрирует низкую цитотоксичность по отношению к лимфоцитарным и моноцитарно-макрофагальным колониям и к ряду клеток-предшественников красного костного мозга. Таким образом ламивудин обладает широким терапевтическим индексом.

    Резистентность ВИЧ-1 к ламивудину обусловлена мутацией в 184 кодоне (M184V) рядом с активным центром обратной транскриптазы ВИЧ.

    Данные варианты вируса возникают как in vitro, так и у ВИЧ-1-инфицированных пациентов, получающих антиретровирусные режимы терапии, включающие ламивудин.

    Штаммы вируса с M184V мутацией демонстрируют значительное снижение чувствительности к ламивудину и показывают меньшую репликативную активность in vitro.

    Исследования, проведенные in vitro, показали, что зидовудинрезистентные изоляты вирусов могут развить чувствительность к зидовудину, если они приобретут резистентность к ламивудину. Клиническое значение этого явления неясно.

    Мутации в кодоне M184V приводят к возникновению перекрестной резистентности ВИЧ только к препаратам из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ) ВИЧ. Зидовудин и ставудин сохраняют активность в отношении ламивудинрезистентных штаммов ВИЧ-1.

    Абакавир сохраняет антиретровирусную активность в отношении ламивудинрезистентных штаммов ВИЧ-1, имеющих только мутацию M184V.

    У штаммов ВИЧ с мутациями M184V определяется не более чем 4-кратное снижение чувствительности к диданозину и зальцитабину, клиническое значение этого явления не установлено.

    Резистентность к аналогам тимидина (таким как зидовудин) хорошо изучена и происходит в результате постепенного накопления специфических мутаций в 6 кодонах (41, 67, 70, 210, 215 и 219) обратной транскриптазы ВИЧ.

    Вирусы приобретают фенотипическую резистентность к аналогам тимидина в результате комбинированных мутаций в кодонах 41 и 215 или накоплением по крайней мере четырех или шести мутаций.

    Данные мутации устойчивости к аналогам тимидина сами по себе не являются причиной высокой перекрестной резистентности к другим аналогам нуклеозидов, что позволяет впоследствии применять другие ингибиторы обратной транскриптазы.

    Два вида мутации приводят к развитию множественной лекарственной резистентности.

    В одном случае мутации происходят в позициях 62, 75, 77, 116 и 151 обратной транскриптазы ВИЧ и во втором случае — в мутации T69S с вставкой шести пар азотистых оснований в данной позиции, что сопровождается появлением фенотипической резистентности к зидовудину, а также другим НИОТ. Оба вида мутаций значительно ограничивают терапевтические возможности при ВИЧ-инфекции.

    В клинических исследованиях применение комбинации ламивудина и зидовудина приводило к снижению ВИЧ-1-нагрузки и увеличению содержания CD4+ клеток. Клинические данные свидетельствуют о том, что применение комбинации ламивудина и зидовудина или комбинации ламивудина и зидовудинсодержащих режимов терапии приводит к существенному снижению риска прогрессирования заболевания и смертности.

    По отдельности монотерапия ламивудином или зидовудином приводила к возникновению изолятов ВИЧ со сниженной чувствительностью к ним in vitro. Клинические данные свидетельствуют о том, что комбинированная терапия ламивудином и зидовудином задерживает появление зидовудинрезистентных штаммов у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию.

    Тесты на чувствительность ВИЧ к ЛС in vitro не были стандартизованы, поэтому на их результаты могут влиять различные методологические факторы. В настоящее время связь между чувствительностью к ламивудину и/или зидовудину in vitro и клиническим эффектом терапии не изучена.

    Ламивудин и зидовудин широко используются как компоненты комбинированной терапии совместно с другими антиретровирусными препаратами этого же класса (НИОТ) или других классов (ингибиторы протеазы ВИЧ, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ), ингибиторы интегразы и ингибиторы слияния). Комбинированные режимы антиретровирусной терапии, включающие ламивудин, эффективны в лечении пациентов, ранее не получавших антиретровирусные препараты, и пациентов, у которых выделены штаммы ВИЧ с мутацией M184V.

    Профилактика заражения. Международные руководства рекомендуют применение комбинации ламивудина и зидовудина в течение 1–2 ч после контакта с ВИЧ-инфицированной кровью (например после укола иглой).

    В случае высокого риска заражения в схему антиретровирусной терапии должен быть включен препарат из группы ингибиторов протеазы. Профилактическое лечение следует проводить в течение 4 нед.

    Данных об эффективности профилактического лечения после случайного заражения ВИЧ накоплено недостаточно, контролируемых исследований не проводилось. Несмотря на быстрое начало лечения антиретровирусными препаратами, нельзя исключить возможность сероконверсии.

    Фармакокинетика

    Всасывание. Ламивудин и зидовудин хорошо всасываются из кишечника. У взрослых после приема внутрь биодоступность ламивудина составляет 80–85%, а зидовудина — 60–70%. После приема внутрь комбинации зидовудин + ламивудин Сmax отмечались через 0,75 (0,5–2) и 0,5 (0,25–2) ч и составили 1,5 (1,3–1,8) и 1,8 (1,5–2,2) мкг/мл соответственно.

    Степень всасывания ламивудина и зидовудина (основываясь на значении AUC) и T1/2 после приема с пищей были сходными с показателями после приема натощак, хотя скорость всасывания несколько замедлялась.

    Распределение. Ламивудин имеет линейную фармакокинетику при использовании в терапевтических дозах и ограниченно связывается с альбумином плазмы крови (70% с участием катионной транспортной системы. Почечный клиренс зидовудина составляет 0,34 л/ч/кг посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

    Особые группы пациентов

    Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика ламивудина и зидовудина не исследовалась у пациентов старше 65 лет.

    Дети. В целом, фармакокинетика ламивудина у детей сходна с фармакокинетикой у взрослых пациентов. Однако абсолютная биодоступность (примерно 55–65%) была снижена у детей в возрасте младше 12 лет.

    Системный клиренс у детей выше, чем у взрослых, и склонен к снижению по мере взросления, достигая показателей, как у взрослых, к 12 годам.

    Последние данные свидетельствуют о том, что экспозиция у детей в возрасте от 2 до 6 лет может быть снижена на 30% по сравнению с другими возрастными группами.

    Нарушение функции почек. Вследствие сниженного почечного клиренса выведение ламивудина нарушается при почечной недостаточности. Снижение дозы ламивудина рекомендовано у пациентов с Cl креатинина менее 50 мл/мин. Концентрация зидовудина в плазме также увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

    Нарушение функции печени. Снижение глюкуронирования у пациентов с нарушением функции печени вследствие цирроза печени может повлечь за собой кумуляцию зидовудина. Коррекция доз требуется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

    Беременность. Беременность не влияет на фармакокинетику ламивудина и зидовудина. Ламивудин и зидовудин обнаруживаются в сыворотке ребенка при рождении в тех же концентрациях, что и в сыворотке матери и пуповинной крови при родах, это подтверждает теорию пассивного проникновения через гематоплацентарный барьер.

    RxList.com

    Фармакокинетика

    Взрослые

    Одна таблетка комбинации зидовудин + ламивудин была биоэквивалентна приему 1 табл. ламивудина (150 мг) плюс 1 табл. зидовудина (300 мг) после применения однократной дозы натощак у здоровых добровольцев (N=24).

    Ламивудин. После перорального применения ламивудин быстро абсорбируется и экстенсивно распределяется. Связывание с белками плазмы крови низкое.

    Приблизительно 70% в/в дозы ламивудина обнаруживается в моче в неизмененном виде.

    Метаболизм ламивудина является несущественным путем выведения (приблизительно 5% пероральной дозы через 12 ч), единственный известный метаболит у человека — транс-сульфоксидное производное.

    Зидовудин. После перорального применения ламивудин быстро абсорбируется и экстенсивно распределяется. Связывание с белками плазмы крови низкое. Зидовудин элиминируется преимущественно путем печеночного метаболизма.

    Основным метаболитом является глюкуронид зидовудина, AUC которого примерно в 3 раза больше AUC зидовудина. Почечная экскреция зидовудина и его глюкуронида после перорального применения составляет 14 и 74% дозы соответственно.

    Второй метаболит — 3'-амино-3'-дезокситимидин – обнаруживается в плазме крови, AUC этого метаболита составляет пятую часть AUC зидовудина.

    В организме человека ламивудин и зидовудин не подвергаются значительному метаболизму ферментами системы цитохрома P450.

    Ниже суммированы фармакокинетические свойства ламивудина и зидовудина при приеме натощак.

    Пероральная биодоступность, %: ламивудин (86±16) (N=12), зидовудин (64±10) (N=5).

    Кажущийся Vd, л/кг: ламивудин (1,3±0,4) (N=20), зидовудин (1,6±0,6) (N=8).

    Связывание с белками плазмы крови, %: ламивудин

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3379.htm

    Зидовудин Ламивудин: инструкция, побочные эффекты

    Инструкция по применению препарата Зидовудин плюс Ламивудин

    На сегодняшний день всё чаще люди заражаются вирусом иммунодефицита человека, причём для того чтобы это произошло, необязательно быть наркоманом или вести беспорядочную половую жизнь. Если инфицирование уже произошло или был контакт с больным, требуется лекарственная терапия, для которой часто используют Зидовудин Ламивудин, отличающийся от аналогов рядом преимуществ.

    Состав, показания и противопоказания

    Данный препарат представляет собой таблетки двояковыпуклые овальные, покрытые оболочкой плёночного типа.

    Одна такая таблетка содержит в себе следующее:

    • ламивудин в размере 150 мг,
    • микрокристаллическая целлюлоза в количестве 197,5 мг,
    • белый Опадрай II – 22 мг,
    • диоксид кремния коллоидный – 8 мг,
    • кроскармеллоз натрия – 35,7 мг,
    • поливиниловый спирт – 10,318 мг,
    • зидовудин – 300 мг,
    • макрогол – 5,192 мг,
    • стеарат магния – 7,5 мг,
    • тальк – 3,828 мг,
    • повидон К-30 в размере 21,3 мг,
    • диоксид титана – 2,662 мг.

    Препарат представляет собой противовирусное средство, используемое для лечения больных с инфекцией, вызванной вирусом иммунодефицита человека.

    Ламивудин и Зидовудин применяется в следующих ситуациях:

    1. Лечение патологии, которая была вызвана ВИЧ-1, у детей, чейвес тела более тридцати килограмм, и взрослых. Применяется это лекарство в комплексной схеме терапии.
    2. Профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования будущего ребёнка, когда мать уже страдает от данной патологии.

    Но Зидовудин+ Ламивудин категорически запрещено применять при наличии следующих состояний:

    • патология крови – анемия, лейкопения, нейтропения,
    • период кормления грудью,
    • нарушение функционирования почек.

    Также запрещено использовать медикамент совместно со средствами, которые понижают противовирусную активность. Препарат не применяется для детей, вес которых менее тридцати килограмм.

    С особой осторожностью применяется медикамент в случае наличия следующих состояний:

    • проблемы с костномозговым кроветворением,
    • печёночная недостаточность,
    • дефицит фолиевой кислоты или В12,
    • гепатит,
    • старческий возраст.

    Опасно использовать медикамент при наличии гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства.

    Пациентам следует знать, что лечение этим средством не предотвращает возможность заражения других людей.

    Фармакокинетика

    Препарат отлично всасывается в кишечнике, если принять Ламивудин и Зидовудин после еды, то показатели всасывания практически идентичны тому, когда препарат принимается натощак, но единственное отличие – это скорость этого процесса.

    Ламивудин выводится почками в том же виде, его метаболические превращенияпрактически невозможны, так как в печени происходит незначительный метаболизм, а с кровяными белками имеет место низкая степень связывания.

    Фармакокинетика медикамента фактически не исследовалась у людей, чей возраст выше шестидесяти пяти лет.

    Что касается детей, то у них фармакокинетика ни чем не отличается от таковой у взрослых, но биодоступность у детишек, чей возраст менее двенадцати лет, снижена примерно наполовину.

    При наличии недостаточности функции почек, выведение становится затруднительным. Когда у человека имеются проблемы с работой печени, может возникнуть кумуляция Зидовудина.

    Использование при вынашивании ребёнка и лактации

    Безопасность во время вынашивания ребёнка до сего дня до конца не изучена. Тем не менее, не следует использовать Зидовудин + Ламивудин первые три месяца. Но исключением может стать ситуация, когда польза для будущей матери выше возможных негативных последствий для малыша.

    Лечение медикаментом при беременности и дальнейшее применение для новорожденных, доказано снижает вероятность передачи опасного вируса.

    В медицинской практике встречались ситуации, когда после использования Зидовудина с Ламивудином выявлялись следующие состояния:

    • задержка в развитии плода,
    • нарушения неврологического характера,
    • судороги.

    Врачи не рекомендуют инфицированным женщинам практиковать грудное вскармливание, так как за счёт этого риск заражение малыша значительно повышается.

    Но не только по этой причине нельзя использовать Зидовудин + Ламивудин в период лактации, ещё одна – проникновение действующих веществ лекарства в молоко, которое поступает в неокрепший организм, что может спровоцировать негативные последствия.

    Дозировка

    Препарат используется перорально, независимо от приёма пищи.

    Лечение Зидовудином + Ламивудином назначается исключительно врачом, который имеет опыт работы с инфицированными ВИЧ.

    Таблетку проглатывают целиком, но если имеются проблемы с глотанием, можно раскрошить её и добавить в жидкость, которую выпивают как можно быстрее.

    Взрослым людям и детям с весом более 30 кг рекомендуется применять по одной таблетке дважды в день в комплексе с другими средствами противовирусной направленности.

    Если вес детей меньше (от двадцати одного до тридцати килограмм), то возможно по утрам пить половину, а по вечерам по целой таблетке (1,5 таб. в сутки).

    Когда масса тела ещё меньше, но более четырнадцати килограмм, то при крайней необходимости назначается применение Зидовудина и Ламивудина по половинке дважды в день.

    Если требуется отмена одного из составляющих компонентов, то разрешается использовать их по отдельности.

    Пожилые люди должны соблюдать осторожность и учитывать гематологические показатели, а также функциональные возможности таких жизненно важных органов, как печень и почки.

    При недостаточной работе почек дозировка Зидовудина + Ламивудина подбирается индивидуально, но чаще их требуется использовать по отдельности.

    При нарушении печёночных функций также принимаются Зидовудин и Ламивудин отдельно.

    Если имеет место гематологические побочные эффекты, то требуется корректировка медикамента, но чаще сделать это невозможно, и тогда опять же требуется отдельное использование медикаментов.

    Побочные реакции

    До сих пор неизвестно, вызвано ли появление большинства побочных реакций из-за этого препарата или возникли они по причине применения иных медикаментов либо же это просто следствие основной патологии.

    К числу возможных побочных эффектов от использования Зидовудина и Ламивудина относятся следующие состояния:

    1. Перераспределение и накопление жировой клетчатки в области груди, которое сопровождается истончением таковой на конечностях и лице.
    2. Диарея.
    3. Гепатит.
    4. Гипергликемия.
    5. Сыпь на кожном покрове.
    6. Тромбоцитопения.
    7. Возможно обострение воспалительного процесса на фоне оппортунистической инфекции.
    8. Усталость.
    9. Одышка.
    10. Анорексия.
    11. Пигментация кожи.
    12. Бессонница.
    13. Гипертриглицеридемия.
    14. Гиперлактатемия.
    15. Крапивница.
    16. Судороги.
    17. Головная боль.
    18. Аутоиммунные патологии.
    19. Кашель и ринит.
    20. Повышенная потливость.
    21. Депрессивные состояния.
    22. Неправильные вкусовые ощущения.
    23. Снижение умственной активности.
    24. Инсулиновая резистентность.
    25. Тошнота, боли в животе.
    26. Анемия.

    Все этипобочные эффекты имеют отношение к комплексному использованию медикаментов или же к Зидовудину и Ламивудину отдельно.

    Взаимодействие

    По причине того, что в составе медицинского средства имеется и Ламивудин, и Зидовудин, медикамент вступает во взаимодействия, имеющие отношение к каждому.

    Всё же метаболическое взаимодействие с Ламивудином происходит крайне редко, так как само лекарственное средство практически полностью выводится при помощи почек и лишь малая его часть связывается с кровяными белками.

    Зидовудин также в незначительных количествах связывается с кровяными белками, но выводится за счёт печёночного метаболизма, особенно при помощи глюкуронизации.

    По причине того, что Ламивудин выводится при помощи канальцевой секреции, Следует помнить о взаимодействии с иными медикаментами, которые имеют аналогичный путь выведения, что и обуславливает осторожность в использовании.

    Ярким примером таковых являются следующие:

    1. Триметоприм (составная часть лекарства Котримоксазол) –приводит к увеличению концентрации в плазме крови Ламивудина почти наполовину. Для всех пациентов с ВИЧ, кроме людей, страдающих от проблем с почками, в коррекции Ламивудина нет необходимости.
    2. Залцитабин– Ламивудин нередко угнетает фосфорилирование залцитабина внутри клеток при условии, что препарат применяется совместно. Из-за этого не рекомендуется одновременный приём этих двух медикаментов.
    3. Фенитоин совместно с Зидовудином и Ламивудином обуславливает снижение в крови первого. Вследствие этого есть необходимость в контроле фенитоина в плазме крови.
    4. Ставудин нельзя использовать совместно с данным лекарственным средством, так как последний нередко ингибирует внутриклеточное фосфорилирование ставудина.
    5. Рибавирин также нельзя использовать с Зидовудином + Ламивудином, иначе после совместного применения может развиться анемия.

    У некоторых больных присоединяются сопутствующие инфекционные процессы и это несмотря на использование Зидовудина + Ламивудина, что обуславливает необходимость в дополнительном назначении антимикробных препаратов.

    Для этого чаще всего используются следующие средства:«Ацикловир», «Котримоксазол» и «Пириметамин». Но ограниченные исследования по поводу совместного применения этих медикаментов говорят об отсутствии побочных реакций, тем не менее, полностью исключать возможность их проявления не стоит.

    Препараты «Флуцитозин», «Интерферон альфа» и «Котримоксазол» значительно увеличивают токсичность Зидовудина и Ламивудина.

    Передозировка

    Что касается передозировки Ламивудин–Зидовудин инструкция по использованию гласит, что нередки случаи усиления побочных реакций, однако летальные исходы зарегистрированы не были.

    Важно, чтобы осуществлялся строгий контроль состояния здоровья пациента, страдающего от вируса иммунодефицита человека. В некоторых случаях может потребоваться проведение непрерывного курса гемодиализа.

    Для устранения возникших побочных реакций возможно выполнение следующих мероприятий:

    • промывание желудка,
    • использование адсорбентов,
    • назначение симптоматических средств.

    К сожалению, гемодиализ малоэффективен в этом случае, но он способен ускорить элиминацию глюкуронового метаболита.

    Приобретённый медикамент должен храниться в тёмном и сухом месте,недоступным для детей, где температура воздуха не превышает двадцати пяти градусов по Цельсию.

    Применять лекарство разрешено в течение двух лет с момента выпуска, после этого использовать его категорически запрещено.

    Зидовудин + Ламивудин отпускается в аптеках исключительно по рецепту врача.

    Аналоги

    К числу наиболее дешёвых препаратов, которые способны заменить Зидовудин-Ламивудин, относится Калетра, а наиболее популярным медикаментом – аналогом является Зилакомб.

    Калетра выпускается в Российской Федерации, но это лекарственное средство реализуется в форме раствора, который принимается во время приёма пищи.

    К числу противопоказаний относятся: высокая чувствительность к любому из компонентов раствора.

    Также категорически нельзя использовать Калетру при печёночной недостаточности, детям, чей возраст менее полугода и при наличии непереносимости фруктозы.

    Что касается лекарства «Зилакомб», то в его составе имеются аналогичные действующие вещества, что и в Зидовудине-Ламивудине. К тому же Зилакомб выпускается в форме двояковыпуклых таблеток. Он используется с целью лечения вируса у детей и взрослых, единственное условие при этом – масса тела, которая не должна оказаться меньше тридцати килограмм.

    Нередко в качестве заменителя используется Дуовир, выпускаемый в Индии. Он показан с целью лечения ВИЧ, но его категорически запрещено использовать при наличии следующих состояний: период вынашивания ребёнка, высокая чувствительность к компонентам средства, анемия, период лактации, проблемы с функциями почек.

    Ещё одним распространённым препаратом для замены Зидовудина + Ламивудина является Комбивир, выпускаемый в Великобритании. Цена на него несколько выше и составляет около 2 000 рублей. Он имеет практически идентичный состав и также выпускается в форме таблеток. Но Комбивир обладает более высоким риском проявлений побочных реакций у пациентов, страдающих от вируса иммунодефицита человека.

    Также нередко используется препарат под названием «Зидолам», который изготавливается в России. Он является противовирусным препаратом, выпускаемым в форме таблеток. Назначается Зидолам для лечения вируса иммунодефицита человека для людей, вес которых не ниже четырнадцати килограмм, а также тем, у кого прогрессирующий иммунодефицит.

    Отзывы

    Светлана: «Моей дочери был назначен Комбивир, так как у неё не так давно был выявлен вирус иммунодефицита человека, но мы не смогли найти его в аптеках нашего города.

    Врач посоветовал заменить медикамент на Ламивудин и Зидовудин, но я долго сомневалась, будет ли он также эффективен.

    На самом деле лечение при помощи него не только пошло на пользу, но и переносимость данного медикамента оказалась намного лучше».

    Марина: «Прочитала инструкцию по применению, там указано столько побочных реакций, но мне был назначен именно Зидовудин + Ламивудин. Поэтому я решила заранее подготовиться и запастись средствами от расстройств желудочно-кишечного тракта. К счастью, мне не понадобились эти препараты».

    Загрузка…

    Источник: https://s-voi.ru/gepatit/lechenie-gepatita/instrukcziya-po-primeneniyu-preparata-zidovudin-plyus-lamivudin

    Зидовудин+Ламивудин-Виал: инструкция по применению

    Инструкция по применению препарата Зидовудин плюс Ламивудин
    Латинское название: Zidovudinum + Lamivudinum
    Код АТХ: J05AR01
    Действующее вещество: Зидовудин, ламивудин
    Производитель: Виал, Россия
    Условие отпуска из аптеки: По рецепту

    Зидовудин+Ламивудин-Виал относится к числу противовирусных средств, которые используются при лечении ВИЧ.

    Лечебные свойства

    Зидовудин+Ламивудин – противовирусное средство с комбинированным составом, действующие вещества которого являются мощнейшими ингибиторами обратной транскриптазы как ВИЧ-1, так и ВИЧ-2.

    В результате многочисленных лабораторных исследований пришли к выводу, что комбинация двух противовирусных компонентов приводит к резкому спаду ВИЧ-1 нагрузки, а также к повышению CD4+ клеток. Полученные клинические данные говорят о том, что при приеме ламивудина и зидовудина при комплексной терапии ВИЧ-инфекции удается снизить вероятность прогрессирования недуга и летального исхода.

    При монолечении наблюдается возникновение неких изоляторов ВИЧ, у которых снижена восприимчивость к данным лекарственным средствам in vitro. Результаты исследований показали, что у лиц, которые не получали ранее АРТ, проводимое комплексное лечение противовирусным средством тормозит образование резистентных штаммов ВИЧ.

    Комбинированное лечение этим противовирусным препаратом применяется как один из компонентов АРТ вместе с иными антиретровирусными ЛС, входящих в этот класс.

    Проведение комбинированных курсов приема антиретровирусных средств, которые включают ламивудин, рекомендовано в лечении лиц, не получавших раньше подобных препаратов, а также у пациентов с наличием штаммов ВИЧ с M184V мутацией.

    Форма выпуска

    Цена: от 1824 до 1877 руб.

    Таблетки кремово-белого оттенка имеют капсуловидную форму, на одной из сторон есть гравировка производителя «ВС», на изломе ядро практически белого цвета. Производится в полимерных контейнерах содержащих 60 таб. Внутри упаковки имеется 1 полимерный контейнер.

    Инструкция по применению

    Назначать лечение противовирусным препаратом должен врач, который ранее практиковал терапию у лиц с ВИЧ-инфекцией.

    Данное лекарство может применяться вне зависимости от приема еды. Таблетка должна проглатываться целиком с употреблением достаточного количества жидкости.

    Взрослым пациентам и деткам весом не меньше 30 кг назначается такая схема Зидовудин+Ламивудин: 1 таб. двукратно за сутки.

    При необходимости снижения дозировки противовирусного ЛС или же отмены одного из действующих компонентов могут применяться отдельные фармацевтические препараты на основе ламивудина и зидовудина, которые производятся в форме капсул, таблеток, перорального раствора.

    Применение при беременности и ГВ

    Противовирусное ЛС не рекомендовано к приему женщинам во время первых трех месяцев беременности. Прием лекарства во 2-3 триместре возможен, схема Зидовудин+Ламивудин и длительность лечения определяется индивидуально.

    ВИЧ-инфицированным матерям не следует кормить ребенка грудью, так как существует риск вертикальной передачи ВИЧ-инфекции. Действующие вещества противовирусных таблеток проникают в материнское молоко, лактация запрещена.

    Противопоказания

    Препарат не назначается для проведения ретровирусной терапии при:

    • Чрезмерной восприимчивости к действующим веществам
    • Пониженном показателе гемоглобина
    • Нейтропении
    • ГВ
    • Нарушении функционирования почек
    • Тяжелых патологиях печени.

    Меры предосторожности

    С особой осторожностью следует принимать лекарство при гепатомегалии, циррозе печени, различных типах гепатита, чрезмерной массе тела, панкреатите.

    Также требуется осуществлять особый контроль за состоянием пожилых пациентов и лиц с периферической нейропатией, при нарушении костномозгового кроветворения, анемие, недостатке цианокобаламина или фолиевой кислоты, а также нейтропении и лейкопении.

    Перекрестные лекарственные взаимодействия

    Прием триметоприма или сульфаметоксазола дозировкой 160 и 800 мг соответственно способствует повышению уровня ламивудина в крови примерно на 40%. Если нет нарушений со стороны почек, корректировка схемы приема Зидовудин+Ламивудин  не производится.

    При приеме ламивудина и высоких доз ко-тримоксазола лекарственное взаимодействие их компонентов досконально не изучено.

    В комбинации с зальцитабином ламивудин может ингибировать фосфолирование внутри клеток последнего, поэтому комбинированный прием препаратов не рекомендован.

    При применении препаратов интерферона и рибавирина может наблюдаться развитие печеночной недостаточности у лиц с ВИЧ или гепатитом С.

    Ламивудин способен тормозить внутриклеточное фосфорилирование такого вещества как эмтрицитабин. Терапевтическая эффективность данных ЛС при комбинированном лечении может быть снижена.

    Применять ламивудин с эмтрицитабином не рекомендуется.

    Во время одновременного приема кладрибина существенно снижается эффективность последнего.

    Побочные эффекты

    Комбинация zidovudine+lamivudine и средства с таким же составом под другими торговыми названиями могут провоцировать следующие побочные реакции:

    • Астения
    • Головные боли в комбинации с головокружением
    • Чрезмерное потоотделение
    • Нарушение качества сна
    • Одышка
    • Вялость
    • Депрессивное состояние, повышенная тревожность
    • Развитие кашлевого синдрома
    • Снижение трудоспособности
    • Озноб
    • Ухудшение аппетита
    • Тошнота и позывы к рвоте
    • Возникновение гриппоидного синдрома
    • Сыпь по типу крапивницы
    • Судорожный синдром
    • Повышенное газообразование в кишечнике
    • Изменение вкусового восприятия
    • Диспепсия
    • Эпигастральные боли
    • Диарея
    • Панкреатит
    • Миалгия
    • Невропатия (периферический тип)
    • Частое мочеиспускание
    • Парестезия
    • Нейтропения
    • Высокая активность почечных ферментов
    • Анемия
    • Увеличение числа тромбоцитов в крови
    • Лейкопения
    • Миопатия
    • Пигментация ногтевой пластины, кожного покрова и слизистой ротовой полости
    • Панцитопения
    • Аплазия костного мозга
    • Молочнокислый ацидоз
    • Жировая дистрофия клеток печени.

    Действующее вещество zidovudine может провоцировать следующую побочную симптоматику:

    • Изменение температуры тела
    • Головные боли
    • Вялость
    • Диспепсия
    • Эпигастральные боли
    • Анорексия
    • Высыпания
    • Миалгия
    • Миелосупрессия
    • Парестезия.

    Побочные реакции, вызванные lamivudine:

    • Сильная потливость
    • Вялость
    • Развитие гриппоидного синдрома
    • Анемия
    • Кашлевой синдром
    • Головные боли
    • Инсомния
    • Аллопеция
    • Лейкопения
    • Лихорадчное состояние
    • Миалгия
    • Развитие некротического панкреатита
    • Артралгия
    • Нарушение функционирования ЖКТ
    • Проявления аллергии.

    Условия хранения, а также срок годности

    Хранить противовирусный препарат следует при температуре не более 25 С на протяжении 2 лет.

    Комбивир

    Glaxo Wellcome Production, Великобритания

    Цена от 1941 до 2220 руб.

    Препарат, который обладает противовирусными свойствами, имеет такой же состав, что и Зидовудин+Ламивудин-Виал. Соответственно, средство проявляет аналогичные фармакологические свойства. Выпускается ЛС в форме таблеток.

    Плюсы:

    • Угнетает активность ревертазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2
    • Назначается детям при массе тала от 14 кг.

    Минусы:

    • Дороговизна
    • Высокий риск развития побочных реакций.

    Скачать инструкцию по применению

    Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/protivovirusnye/zidovudin-lamivudin-vial-instrukcija-po-primeneniju/

    ОкругДоктора
    Добавить комментарий